Формирование постоянной драматической труппы в Москве началось еще с 50-х годов XVIII века. В 1806 году театр стал казенным и вошел в систему императорских театров. В 1815-1824 годах труппа пополнилась новыми актерами. В нее вошли П.С. Мочалов, а также актеры, окончившие Московскую театральную школу; дебютировали приглашенные из провинции М.С. Щепкин, М.Д. Львова-Синецкая. На протяжении XVIII – начала XIX века драматическая труппа работала вместе с оперно-балетной; одни и те же актеры часто выступали в спектаклях различных жанров.
26 октября 1824 года драматические спектакли были перенесены в здание, перестроенное по проекту архитектора О.И. Бове на Петровской площади (с 1829 года – Театральная). Тогда же появилось и название театра – Малый (в отличие от Большого театра, предназначенного для оперных и балетных спектаклей). С этой даты начинается история Малого театра, ставшего гордостью русской культуры. Малый театр часто называли вторым Московским университетом, настолько сильное влияние он оказывал на духовную жизнь общества. Здесь впервые были поставлены многие выдающиеся произведения крупнейших русских писателей: А.С. Пушкина, М.Ю. Лермонтова, А.С. Грибоедова, Н.В. Гоголя, И.С. Тургенева, А.В. Сухово-Кобылина, Л.Н. Толстого. Он дал сценическую жизнь всем 47 пьесам великого русского драматурга А.Н. Островского.
Малый театр завоевал репутацию подлинной академии актерского мастерства. С 1918 года при Малом театре работает театральная школа (с 1938 года – Театральное училище имени Щепкина). С 1919 года театр стал академическим. В 1929 году перед зданием театра установлен памятник А.Н. Островскому (скульптор Н.А. Андреев).
В январе 1993 года указом президента РФ утверждено новое название театра – Государственный академический Малый театр России, и за ним закреплен статус особо ценного объекта национального культурного наследия России.